Une équipe détaille un médicament à petite molécule qui réduit le cholestérol de 70 % dans des modèles animaux


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  • Après les statines, la prochaine classe de médicaments pour la gestion du cholestérol sont les inhibiteurs de PCSK9. Ces agents très efficaces aident le corps à éliminer l’excès de cholestérol du sang, mais contrairement aux statines, qui sont disponibles sous forme d’agents oraux, les inhibiteurs de PCSK9 ne peuvent être administrés que par injection, ce qui crée des obstacles à leur utilisation.

    Maintenant, une nouvelle étude menée par des chercheurs des hôpitaux universitaires (UH) et de la Case Western Reserve University School of Medicine décrit un médicament à petite molécule administré par voie orale qui réduit les niveaux de PCSK9 et abaisse le cholestérol dans des modèles animaux de 70 %. Publié dans Rapports de celluleles résultats représentent une stratégie auparavant non reconnue pour la gestion du cholestérol et peuvent également avoir un impact sur les traitements contre le cancer.

    « La réduction du cholestérol est l’une des thérapies les plus importantes dont nous disposons pour prolonger la vie et protéger les personnes contre les maladies cardiaques, qui sont toujours la première cause de morbidité et de mortalité dans le monde occidental », a déclaré Jonathan S. Stamler, MD, auteur principal, Président, Harrington Discovery Institute à UH, Robert S. et Sylvia K. Reitman Family Foundation Distinguished Professor of Cardiovascular Innovation, et professeur de médecine et de biochimie à UH et Case Western Reserve School of Medicine.

    « Les statines ne font que réduire le cholestérol jusqu’à présent. Il s’agit d’une classe de médicaments qui, selon nous, représenterait une nouvelle façon de réduire le cholestérol, une nouvelle façon d’atteindre PCSK9. »

    Résultats de l’étude

    Au cœur de la régulation du cholestérol se trouvent les récepteurs LDL, qui se trouvent à la surface des cellules hépatiques et éliminent le cholestérol du sang, abaissant ainsi les taux sériques. PCSK9 dans la circulation sanguine contrôle le nombre de récepteurs LDL en les marquant pour la dégradation. Par conséquent, les agents qui inhibent PCSK9 augmentent le nombre de récepteurs LDL qui éliminent le cholestérol.

    L’oxyde nitrique est une molécule connue pour prévenir les crises cardiaques en dilatant les vaisseaux sanguins. Dans la nouvelle étude, Stamler et ses collègues montrent que l’oxyde nitrique peut également cibler et inhiber PCSK9, réduisant ainsi le cholestérol. Ils identifient un médicament à petite molécule qui fonctionne pour augmenter l’inactivation de l’oxyde nitrique de PCSK9. Les souris traitées avec le médicament présentent une réduction de 70 % du « mauvais » cholestérol LDL.

    Au-delà du cholestérol au cancer

    En plus d’avoir un impact sur le métabolisme du cholestérol, les résultats peuvent avoir un impact sur les patients atteints de cancer, car de nouvelles preuves suggèrent que le ciblage de PCSK9 peut améliorer l’efficacité des immunothérapies anticancéreuses.

    « PCSK9 cible non seulement les récepteurs LDL pour la dégradation, il intervient également dans la dégradation du CMH 1 sur les lymphocytes, qui est utilisé pour la reconnaissance des cellules cancéreuses », a déclaré Stamler. « Le PCSK9 empêche efficacement vos lymphocytes de reconnaître les cellules cancéreuses. Ainsi, si vous inhibez le PCSK9, vous pouvez renforcer la surveillance du cancer dans le corps. Il pourrait y avoir un jour l’opportunité d’appliquer ces nouveaux médicaments à ce besoin.

    Source de l’histoire :

    Matériaux fourni par Hôpitaux universitaires Cleveland Medical Center. Remarque : Le contenu peut être modifié pour le style et la longueur.

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