Une découverte impliquant du sodium pourrait conduire à des analgésiques plus sûrs tels que le fentanyl


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  • L’élément le plus abondant sur Terre – le sodium – pourrait détenir la clé permettant aux scientifiques de développer des opioïdes ou d’autres médicaments avec beaucoup moins d’effets secondaires.

    Dans une étude publiée mercredi par La naturedes scientifiques de l’USC, de l’Université de Washington à St. Louis et de l’Université de Stanford ont démontré qu’en liant chimiquement le fentanyl aux poches de sodium qui existent dans les récepteurs des cellules nerveuses, ils pouvaient bloquer les effets secondaires nocifs du médicament tout en réduisant la douleur.

    Une étude plus approfondie est nécessaire, mais les résultats sont prometteurs, non seulement pour le développement de médicaments, mais aussi pour faire face à la crise de la toxicomanie et des surdoses dans le pays. Selon le National Institute on Drug Abuse, près de 70 000 Américains sont morts en 2020 d’une surdose d’opioïdes – la plupart d’entre eux à cause de l’opioïde synthétique, le fentanyl. Dans les années 1990, la Food and Drug Administration a approuvé l’utilisation du fentanyl pour soulager la douleur intense chez les patients cancéreux, mais il a depuis fait son chemin dans les rues, aggravant la crise nationale de l’abus d’opioïdes.

    « Dans sa forme actuelle, le fentanyl est comme une arme de destruction massive », a déclaré Vsevolod Katritch, chercheur en informatique au Bridge Institute de l’USC Michelson Center for Convergent Bioscience et auteur correspondant de l’étude. « Notre nouveau travail collaboratif suggère que nous pourrions reconcevoir le médicament de manière à convertir ce tueur de surdoses fréquentes en un analgésique beaucoup plus bénin mais toujours efficace. »

    Les médicaments de toutes sortes sont conçus pour cibler certains récepteurs sur les cellules nerveuses appelés GCPR, ou récepteurs de protéines couplés au G, qui agissent comme des transmetteurs de signaux. Ces récepteurs sont comme des interrupteurs qui médient l’effet prévu d’un médicament sur le cerveau et le corps, mais aussi les effets secondaires imprévus. Dans le cas du fentanyl, l’analgésique le plus puissant de tous les opioïdes, les patients peuvent souffrir d’une dépendance et mourir d’un arrêt respiratoire.

    Katritch a noté que lui et ses collègues scientifiques Ray Stevens et Vadim Cherezov du Bridge Institute et de l’USC Dornsife College of Letters, Arts and Sciences ont étudié le potentiel du mécanisme du sodium depuis qu’ils l’ont identifié pour la première fois dans les récepteurs de l’adénosine et des opioïdes à propos d’un une décennie auparavant.

    Katritch et ses collaborateurs ont déclaré que bien que des études supplémentaires soient nécessaires pour prouver que leur version moins nocive du fentanyl fonctionnera chez l’homme, les résultats ont ouvert une nouvelle porte aux scientifiques pour améliorer potentiellement la sécurité des analgésiques.

    « Nous cherchons désespérément des moyens de maintenir les effets analgésiques des opioïdes, tout en évitant les effets secondaires dangereux tels que la dépendance et la détresse respiratoire qui conduisent trop souvent à la mort », a déclaré l’auteur correspondant Susruta Majumdar de l’Université de Washington à Saint-Louis. « Notre recherche en est encore à ses débuts, mais nous sommes enthousiasmés par son potentiel de conduire à des analgésiques plus sûrs. »

    Au-delà des récepteurs opioïdes, a noté Katritch, ce travail ouvre un nouveau concept de conception moléculaire pour des dizaines d’autres RCPG où une telle conversion fonctionnelle dans les médicaments existants serait souhaitable.

    Source de l’histoire :

    Matériaux fourni par Université de Californie du Sud. Original écrit par Emily Gersema. Remarque : Le contenu peut être modifié pour le style et la longueur.

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